磺丁基醚-β-环糊精 SBECD

本品为白色或类白色无固定型粉末，无臭，微甜。 100ml水中溶解度大于50，30%水溶液PH值为5.4~6.8。

是阴离子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与β-CD相比，其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

结构特点:磺丁基-β-环糊精（SBE-β-CD）是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物，取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上，由于B-CD是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷健连接而成，有21个可能发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基，6-OH, 14个仲羟基，2, 3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制，取代度般不超过10%，因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09，其中CDs为取代度。

常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

1、在注射剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;

2、在口服制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。

4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性，改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性。

5、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。